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Los hombres podrían disponer de un nuevo anticonceptivo no hormonal que, según un estudio aún no revisado por expertos, es “99% eficaz para prevenir el embarazo” en ratones sin efectos secundarios evidentes.
El estudio, que se presentará el jueves en una reunión de la Sociedad Química Americana (ACS), podría ampliar los métodos anticonceptivos para hombres, que actualmente sólo incluyen dos opciones eficaces: los preservativos masculinos y la vasectomía.
“Los científicos llevan décadas intentando desarrollar un anticonceptivo oral masculino eficaz, pero todavía no hay píldoras aprobadas en el mercado”, dijo en un comunicado Abdullah Al Noman, estudiante de posgrado de la Universidad de Minnesota.
La mayoría de los anticonceptivos masculinos que se encuentran actualmente en fase de ensayo clínico se dirigen a la hormona sexual masculina testosterona, dijeron los científicos, y añadieron que esto podría provocar efectos secundarios como el aumento de peso, la depresión y el incremento de los niveles de “colesterol malo” de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
“La píldora femenina está disponible desde hace 60 años, y la masculina se ha quedado atrás”, dijo Gunda Georg, directora del Departamento de Química Médica de la Universidad de Minnesota.
“Queríamos desarrollar un anticonceptivo masculino no hormonal para evitar estos efectos secundarios”, dijo el Sr. Al Noman, que trabaja en el laboratorio del Dr. Georg y presentará los resultados en la reunión de la ACS el jueves.
El anticonceptivo experimental se dirige a una proteína denominada receptor alfa del ácido retinoico (RAR-α), que se une al ácido retinoico, una forma de vitamina A.
Según los científicos, el ácido retinoico desempeña un papel importante en el crecimiento y la diferenciación de las células, incluida la formación de los espermatozoides, y en el desarrollo embrionario.
Mientras que investigaciones anteriores condujeron a un compuesto oral que inhibía los tres miembros de la familia RAR (RAR-α, -β y -γ), causando esterilidad reversible en ratones macho, el nuevo estudio quería encontrar un fármaco específico para el RAR-α con menos probabilidad de efectos secundarios.
Los científicos examinaron detenidamente las estructuras de las proteínas RAR-α, -β y -γ unidas al ácido retinoico e identificaron diferencias estructurales en las formas en que los tres receptores se unen a él.
Basándose en este análisis, diseñaron y sintetizaron unos 100 compuestos y evaluaron su capacidad de unirse selectivamente al RAR-α en las células.
Los investigadores encontraron el “YCT529”, un compuesto que inhibía el RAR-α casi 500 veces más potente que el RAR-β y -γ.
Cuando dosificaron oralmente a ratones macho con el compuesto durante cuatro semanas, los científicos afirmaron que reducía drásticamente el número de espermatozoides y era “99% eficaz para prevenir el embarazo”.
También controlaron el peso, el apetito y la actividad general de los ratones y no encontraron ningún efecto secundario observable.
Alrededor de un mes después de que se retirara el fármaco a los ratones, éstos podían volver a engendrar crías, dijeron los investigadores.
“Como puede ser difícil predecir si un compuesto que parece bueno en los estudios con animales también dará resultado en los ensayos con humanos, actualmente estamos explorando también otros compuestos”, dijo el Dr. Georg.
Los investigadores, que recibieron financiación de los Institutos Nacionales de Salud y de la Iniciativa Anticonceptiva Masculina y trabajan con una empresa llamada YourChoice Therapeutics, esperan comenzar los ensayos en humanos para el tercer o cuarto trimestre de 2022.
“No hay garantía de que funcione… pero realmente me sorprendería que no viéramos un efecto también en humanos”, dijo el doctor Georg a la AFP.
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